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Hs746T/XR

CBP60481DR-3

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫
I. Introduction
      卡博替尼(XL194)是一種口服多靶點酪氨酸激酶抑制劑(TKI),通過強效抑 制 MET、VEGFR2、AXL、RET、KIT 等關(guān)鍵靶點,阻斷腫瘤增殖、血管生成及轉(zhuǎn)移通路, 獲批用于晚期腎細胞癌(RCC)、肝細胞癌(HCC)及甲狀腺髓樣癌(MTC)。卡博替尼 的耐藥機制主要源于腫瘤細胞的適應(yīng)性逃逸和微環(huán)境重塑:靶向抑制 MET/VEGFR2/AXL 等通路后,腫瘤細胞通過 AXL 過度表達(激活下游 PI3K/mTOR 生存信號)、MET 基因擴 增或 RET 獲得性突變(如 V804L)直接規(guī)避藥物作用,同時誘導血管表型轉(zhuǎn)換,轉(zhuǎn)向缺氧 驅(qū)動的血管共選(vessel co-option)模式,利用宿主現(xiàn)有血管維持生長;微環(huán)境中免疫抑制 性 M2 巨噬細胞浸潤和細胞外基質(zhì)(ECM)膠原沉積硬化形成物理屏障,限制藥物滲透, 并伴隨表觀遺傳重編程(如 EZH2 介導的抑癌基因沉默、MYC 超級增強子活化),最終通 過多維度協(xié)同機制導致耐藥,臨床中聯(lián)合 AXL 抑制劑或免疫檢查點抑制劑可部分逆轉(zhuǎn)上述 進程。 
 
II. Introduction
Host Cell: Hs746T
Culture Medium: DMEM+10%FBS+500nM XL184
Gi50 on Hs746T: 18.9nM
Gi50 on Hs746T/XR: >1000nM
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen
 
III. Description of Host Cell Line
Organism: Homo sapiens, human
Tissue: stomach; derived from metastatic site: left leg
Disease: gastric carcinoma
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent

IV.Representative DATA 

Figure 1. CTG Proliferation Assay of Hs746T & XR (XL184 Resistant) .

 

 

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