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Hs746T/SR

CBP60481DR-1

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I. Background
      Savolitinib(賽沃替尼)是由阿斯利康與和記黃埔醫(yī)藥研發(fā)的高選擇性 c-MET 抑制劑,全球首個獲批用于治療 MET 外顯子 14 跳躍突變(METex14)晚期非小細胞肺癌的靶向藥 其核心優(yōu)勢在于強效穿透血腦屏障和低肝毒性。Savolitinib 的耐藥性主要源于 c-MET 靶點 二次突變(如 D1228N、Y1230C 等激酶域突變直接削弱藥物結合效力)或 c-MET 基因 增(拷貝數≥10 導致藥物濃度無法完全抑制信號通路),同時伴隨旁路信號激活,包括 EGFR/HER3 擴增、KRAS 突變驅動替代生存途徑,以及約 5%-10%患者出現組織學轉化為 小細胞肺癌(喪失 MET 依賴性)。此外,腫瘤微環(huán)境中成纖維細胞分泌 HGF 過度激活 c- MET 及免疫抑制微環(huán)境形成(PD-L1 上調、Treg 浸潤)共同促進耐藥。
 
II. Introduction
Host Cell: Hs746T
Culture Medium:
DMEM+10%FBS+500 nM Savolitinib
Gi50 on Hs746T: 2.15nM
Gi50 on Hs746T/SR: >1000nM
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen
 
III. Description of Host Cell Line
Organism: Homo sapiens, human
Tissue: stomach; derived from metastatic site: left leg
Disease: gastric carcinoma
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent

IV.Representative DATA 

Figure 1. CTG Proliferation Assay of Hs746T/SR (Savolitinib Resistant) .

 
 
 

 

 

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