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GIPR β-Arrestin 1 CHO

CBP71509

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I. Background
     G 蛋白偶聯受體(GPCR)是跨膜蛋白受體,其特征是配體數量可變,包括內源性神 經遞質和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激動劑與受體結合后會觸發(fā)信號通路的 激活;而拮抗劑則會阻礙激動劑介導的受體激活。反向激動劑除像拮抗劑一樣干擾激動劑 外,還會抑制受體的組成活性。

      葡萄糖依賴性胰島素促泌多肽(又稱抑胃肽,GIP)、胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和 胰高血糖素(GCG)是負責葡萄糖穩(wěn)態(tài)的肽激素。它們的同源受體 GIPR、GLP-1R 和 GCGR 屬于 B1 類 G 蛋白偶聯受體(GPCR) 家族。胃抑制多肽受體(GIPR)是 GIP 的受 體,是一種具有 7 個跨膜結構域的 G 蛋白偶聯受體。它與 GIP 激素結合,以葡萄糖誘導的 方式增強胰腺 β 細胞胰島素的合成和分泌。胰腺 β 細胞上的 GIPR 在信號級聯中起著關鍵 作用,導致血糖水平升高時胰島素釋放。
 
II. Description
      GIPR β-Arrestin 1 CHO 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內 GIPR/β-Arrestin 1 的信號 轉導過程,原理見下圖所示。當缺乏配體刺激時,β-Arrestin 1 不與 GIPR 結合,融合β- Arrestin 1 的熒光素酶處于失活構象,當 GIPR 遭遇配體刺激時,融合熒光素酶報告基因的 β-Arrestin 1 被招募,使熒光素酶報告基因處于激活狀態(tài),加入其底物后發(fā)光信號增強。



Figure 1. GIPR β-Arrestin 1 CHO 細胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin+ 5 μg/ml Blasticidin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for GIPR

Assay Format: β-arrestin
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. Recombinant GIPR β-Arrestin 1 CHO constitutively expressing GIPR.

Figure 3.Dose Response of GIP(Human) in GIPR β-Arrestin 1 CHO (C25).


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