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藥靶模型
Drug Target Model
CBP71387
| I. Background | |
| GNRHR(促性腺激素釋放激素受體)是由位于 4 號(hào)染色體上的基因編碼的 GPCR,屬于視紫紅質(zhì)樣受體家族。該受體主要表達(dá)于垂體前葉的促性腺激素細(xì)胞表面,是下丘腦-垂 體-性腺軸中的關(guān)鍵分子。其天然配體為下丘腦分泌的促性腺激素釋放激素,二者結(jié)合后啟 動(dòng)下游信號(hào)級(jí)聯(lián)反應(yīng),刺激垂體合成與分泌促黃體生成素和卵泡刺激素,進(jìn)而調(diào)控性腺 (卵巢或睪丸)的發(fā)育、性激素生成及配子發(fā)生,從而主導(dǎo)生殖功能的啟動(dòng)與維持。 GNRHR 基因的失活突變可導(dǎo)致特發(fā)性低促性腺激素性性腺功能減退癥,臨床表現(xiàn)為青春 期不發(fā)育、不孕不育及性激素水平低下。此外,該受體也異位表達(dá)于乳腺、卵巢、前列腺 等多種性腺外組織,在這些部位其信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)特征與垂體不同,激活后往往介導(dǎo)抗增殖與促 凋亡效應(yīng),因此成為激素依賴(lài)性腫瘤(如乳腺癌、前列腺癌)藥物去勢(shì)治療的重要靶點(diǎn)。 | |
| II. Description | |
GNRHR CHO 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) GNRHR 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。 ![]() Figure 1. GNRHR CHO 細(xì)胞模型原理圖 |
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| III. Introduction | |
| Expressed gene: |
GNRHR |
| Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5μg/ml Puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for GNRHR |
| Transducer: | Gq |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 2. HTRF IP-One Assay with GNRHR CHO(C13). |
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